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“⾒た⽬はそっくり、中⾝は違う”(C-グリコシド型)擬複合糖質を開発
‒分岐合成法の確⽴と⽣物活性が⼤きく異なる多様なアナログ群の創出‒
薬物分子設計学分野 Journal of the American Chemical Society
2024.01.15

アクセス数:761

天然型糖鎖・複合糖質の構造をわずかに改変したアナログ分(擬糖鎖・擬複合糖質)の開発は、創薬研究において極めて重要ですが、合成の煩雑さなどの理由から、限られた検討にとどまっていました。  九州学院薬学研究院の平井剛教授を中とする研究グループ(摂南学農学部 加藤直樹准教授、医薬基盤・健康・栄養研究所 國澤純センターら、学微物病研究所 﨑晶教授ら、理化学研究所環境資源科学研究センター 越野広雪ユニットリーダー 橋俊ユニットリーダー、九州学先導物質化学研究所 友岡克彦教授ら)は、糖加分解酵素により分解されないC-グリコシド型複合糖質の新規多様化戦略を考案し、光エネルギーと触媒反応を駆使して効率的な分岐合成法を開発しました。本⼿法では3種の連結部位(CH2, (R)-CHF, (S)-CHF型)を持つCグリコシドアナログの分岐合成が可能になり、実際に擬イソマルトースおよび擬α-ガラクトシルセラミドの合成に成功しました。さらに合成したCH2-イソマルトースは天然型と較して極めていアミラーゼ誘導活性をし、(R)-CHF-α-ガラクトシルセラミドは天然型とは真逆のインバリアントナチュラルキラーiNKT)細胞のアンタゴニスト様活性をすことを明らかにしました。  本研究成果は、アメリカ化学会が出版する国際誌「Journal of the American Chemical Society」のオンライン版にて202419(現地時間)に掲載されました。

 

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掲載誌:Journal of the American Chemical Society

 

論文タイトル:Linkage-Editing Pseudo-Glycans: A Reductive α-Fluorovinyl-C-Glycosylation Strategy to Create Glycan Analogs with Altered Biological Activities

 

著者名 : Takahiro Moriyama, Makoto Yoritate, Naoki Kato, Azusa Saika, Wakana Kusuhara, Shunsuke Ono, Takahiro Nagatake, Hiroyuki Koshino, Noriaki Kiya, Natsuho Moritsuka, Riko Tanabe, Yu Hidaka, Kazuteru Usui, Suzuka Chiba, Noyuri Kudo, Rintaro Nakahashi, Kazunobu Igawa, Hiroaki Matoba, Katsuhiko Tomooka, Eri Ishikawa, Shunji Takahashi, Jun Kunisawa, Sho Yamasaki, and Go Hirai

 

DOI : 10.1021/jacs.3c12581


九州大学プレスリリース(https://www.kyushu-u.ac.jp/ja/researches/view/1027

薬物分子設計学分野(https://gohirailab.com/