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研究成果

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研究成果 2023年

研究成果
新しい(2-エキソメチレン型)擬複合糖質を開発
―触媒的な合成法確立と生物活性分子としての有用性の実証に成功―
薬物分子設計学分野 Angewandte Chemie International Edition
2023.05.01

アクセス数:960

新しい(2-エキソメチレン型)擬複合糖質を開発

―触媒的な合成法確立と生物活性分子としての有用性の実証に成功―

 

天然型複合糖質の構造をわずかに改変したアナログ分子(擬複合糖質)の開発は、複合糖質を起点とする創薬研究において極めて重要ですが、合成の煩雑さなどの理由から、限られた検討にとどまっていました。

九州大学大学院薬学研究院の平井剛教授を中心とする研究グループ(大阪大学微生物病研究所の山崎晶教授ら、順天堂大学健康総合科学先端研究機構の秋山央子特任助教、岐阜大学応用生物科学部の石田秀治教授ら)は、従来とは異なる特徴をもつ2-エキソメチレン型擬複合糖質を設計し、これを触媒反応によって効率的に合成しました。従来法では、生成しうる2種の立体異性体を選択的に合成するには、それぞれに適した原料を調製する必要がありましたが、本成果では触媒の配位子を選択することで両異性体の立体選択的合成に成功しました。さらに合成したα-擬グルコシルセラミドが、ナチュラルキラーTNKT)細胞のT細胞抗原受容体を活性化せず、C型レクチン受容体Mincleを選択的に、かつ天然型α-グルコシルセラミドよりも効果的に活性化することを見出しました。

本研究成果は、ドイツ化学会が出版する国際誌「Angewandte Chemie International Edition」のオンライン版にて2023427日に掲載されました。

 

掲載誌:Angewandte Chemie International Edition

 

論文タイトル:Ligand-controlled Stereoselective Synthesis and Biological Activities of 2-Exomethylene Pseudo-glycoconjugates: Discovery of Mincle-Selective Ligands

 

著者名 : Takahiro Ikazaki, Eri Ishikawa, Hiroto Tamashima, Hisako Akiyama, Yusuke Kimuro, Makoto Yoritate, Hiroaki Matoba, Akihiro Imamura, Hideharu Ishida, Sho Yamasaki, and Go Hirai

 

DOI : 10.1002/anie.202302569

 

九州大学プレスリリース

https://www.kyushu-u.ac.jp/ja/researches/view/921


薬物分子設計学分野(HP更新中)

 
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                                 図. 2-エキソメチレン型擬複合糖質の開発