研究成果 2012年
研究成果
強固なアミド結合を穏和な条件で切断！
環境調和創薬化学 Angew. Chem. Int. Ed.誌2012.07.11
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九州大学大学院薬学研究院環境調和創薬化学分野の大嶋教授らは、強固なアミド結合の切断反応にアミド交換反応を利用する事を着想し、安価なアンモニウム塩(NH4Br)とエチレンジアミンからなる反応系を開発する事に成功しました。
本反応系を用いる事で、アミドの脱アシル化反応がマイルドな反応条件下、円滑に進行し、脱アシル化されたアミンを高収率で得る事が可能となりました。
アミドの脱アシル化反応は、強固なアミド結合を切断する事が必要であるため、これまで工業的には強酸あるいは強塩基性条件で反応を行う事が必要でした。今回開発した反応は、弱塩基性の反応条件であるため、酸や塩基性条件で壊れてしまう様々な官能基を損なう事なく目的のアミンを得る事が可能です。
この研究成果は，国際科学誌「Angew. Chem. Int. Ed.」に2012年7月10日付けオンライン版で発表されました。
論文名
Microwave-Assisted Deacylation of Unactivated Amides to Amines Using Ammonium Salt-Accelerated Transamidation.
Shimizu Y.; Morimoto H.; Zhang M.; Ohshima T.
Angew. Chem. Int. Ed. accepted.
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201202354/abstract
DOI: 10.1002/anie.201202354
環境調和創薬化学分野
http://green.phar.kyushu-u.ac.jp/
