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研究成果 2018年 | 詳細ページ
 
 
 
タイトル 硫黄原子を含む複素環の効率的合成反応を開発 〜低級エステルの新たな利用法〜
参照元 Chemistry –A European Journal誌
分野名 環境調和創薬化学分野

 九州大学大学院薬学研究院環境調和創薬化学分野の大嶋教授らは、硫黄原子を含む複素環であるテトラヒドロチオフェンの新規合成手法の開発に成功しました。テトラヒドロチオフェンは生物活性を有する天然物に多く見られる重要な骨格であるにも関わらず、これまでその有効な合成法の発展は遅れていました。
今回、大嶋教授らは安価で入手容易な低級エステルから容易に合成可能なチオノエステルが特異な性質を示す点に着目し、テトラヒドロチオフェンの効率的な合成に利用しました。さらに、得られたテトラヒドロチオフェンの一部を選択的に変換する手法の開発にも成功しました。この一連の化学反応の開発によって、これまで合成が困難であった多様なテトラヒドロチオフェンの合成が可能となりました。今後、新たな医薬品創製のためのツールとして期待されます。

この研究成果は、国際科学誌「Chemistry –A European Journal」に2018年2月28日付けオンライン版で発表されました。

論文名
An Expeditious Route to trans-Configured Tetrahydrothiophenes Enabled by Fe(OTf)3-Catalyzed [3+2] Cycloaddition of Donor-Acceptor Cyclopropanes with Thionoesters

Yohei Matsumoto, Daiki Nakatake, Ryo Yazaki, Takashi Ohshima

Chemistry –A European Journal 2018, in press.
http://pubs.rsc.org/en/Content/ArticleLanding/2016/GC/C5GC02056E#!divAbstract
DOI: 10.1002/chem.201800957

環境調和創薬化学分野
http://green.phar.kyushu-u.ac.jp

ファイル
発行年 2018
日付 2018-04-17 20:21